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“第一大杀手”脑卒中,常用的抗血小板药,阿司匹林排第一(一)

众所周知,脑卒中在我国发病逐渐呈现年轻化,同样也是是我国成人致死、致残的首要原因。抗血小板药物通过抑制血小板的聚集,奠定了在卒中防治中的基石地位。那么,临床上,脑卒中常用的抗血小板药物有哪些?使用时该如何选择呢?

一、阿司匹林

阿司匹林通过抑制还氧化酶来减少血栓素A2的生成,进而达到抗血小板聚集的作用。

临床应用方面,该药物被批准用于降低缺血性脑卒中、心梗、不稳定型心绞痛的治疗。

使用方法上,推荐75-325mg的剂量进行预防。目前常用的为阿司匹林肠溶片,为提高药物生物利用度,建议空腹服用该药物。

安全性方面,作为抗血小板抑制的药物,阿司匹林最常见的副作用为出血,使用过程中要注意监测有无黑便,牙龈出血,皮肤瘀斑等。

二、氯吡格雷

作用机制方面,氯吡格雷是第二代噻吩吡啶类抗血小板药物。 该药物本身是一种前体药物,需要在肝脏CYP450酶的作用下才能转化为活性代谢产物,该物质为 P2Y12 类二磷酸腺苷受体的不可逆抑制剂,从而减少血小板聚集。

临床应用上,可作为阿司匹林过敏者的替代药物。被批准用于急性期缺血性卒中的管理,也可作为长期二级预防。

用法用量上,推荐300或600mg剂量的氯吡格雷负荷作为急性治疗,然后长期每天75mg。

安全性方面,该药物整体安全性良好,最常见副作用是出血。

相互作用上,该药物主要经过CYP2C19的代谢。而质子泵抑制剂奥美拉唑和埃索美拉唑会竞争性抑制CYP2C19,会削弱氯吡格雷的抗血小板作用,导致不良心血管事件增加。如果必须联用的话,建议选用泮托拉唑或雷贝拉唑,减少相互作用的发生。

三、西洛他唑

该药物主要通过抑制血小板内的磷酸二酯酶Ⅲ,提高血小板内环磷酸腺苷(cAMP)浓度,进而发挥抗血小板作用。临床上常用于预防脑梗死的复发。

用法用量上,成人每次口服西洛他唑片 0.1 g,1 天 2 次,建议饭后服用。

安全性方面,该药物会使心律增加而发生心绞痛。此外,该药物还会显著增加出血风险。

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